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立他司特（Lifitegrast）是一款由Shire及Bausch Health合作研发的新型小分子整合素拮抗剂，2016年在美国FDA批准上市。随着该品种专利陆续到期，国内外仿制药研究热度持续攀升，立他司特原料药及滴眼液中的各类杂质，已成为一致性评价、ANDA申报及商业化生产质量控制的核心关注点。

但目前，立他司特及其制剂均未被各国药典正式收载，国内、外文献中针对其有关物质的研究也鲜有报道，杂质对照品的获取难度较大。我们依托专业药物杂质研发平台，全面覆盖立他司特合成工艺及制备过程中可能涉及的已知杂质及未知降解产物对照品，同时可根据客户需求提供杂质的定制合成服务，全力支持药物研发与合规申报。

产品规格

包装规格： 10mg / 25mg / 50mg / 100mg / 200mg / 500mg / 1g

产品纯度：95% ~ 99%以上（依杂质品种而定）

随货资料：HPLC、NMR、MS图谱及COA证书

储存条件：-20°C低温避光保存

供货状态：现货供应，支持紧急发补需求

定制服务：非标杂质定制合成、未知杂质制备分离与结构鉴定

立他司特作为一种手性药物（分子内含一个手性中心），其S-构型对映体（S-Lif）负责全部活性，而R-构型对映体（R-Lif）无任何效果。此外，立他司特在原料药和制剂的各类胁迫及光稳定性测试中（高温105°C），其R-Lif的含量均会不断攀升。因此，哪怕微量的R构型异构体及其它工艺/降解杂质如果不进行严格监控，都可能直接影响产品的纯度、安全性和有效性。

目前药典与行业研究现状：

- 各国药典暂未正式收录，但已有成体系质控与杂质研究思路；

- 中国市场相关药物开发及申报的需求量日益增高，对杂质对照品的规范化和专业化程度提出了更高要求。

应用场景：贯穿药物研发全周期

分析方法开发与验证（AMV） —— 已知杂质作为定性、定量标尺，用于建立HPLC、手性HPLC等分析方法。2024年已有文献发表高特异性手性HPLC方法可在20分钟内高效分离R/S构型。

ANDA与DMF申报 —— 仿制药ANDA申报及原料药DMF备案中，已知杂质的完整定性与定量控制为硬性要求。

生产过程中的质量控制（QC） —— 原料药中控及制剂放行检测中，用于各杂质含量水平监控。生产全过程的关键中间体（如Boc保护基中间体、苯并呋喃-6-羧酸等）严格控制至极低含量水平。

稳定性研究 —— 加速或长期稳定性试验中各杂质变化趋势考察，为产品有效期评估提供科学依据。

杂质谱分析与安全性评估 —— 基于ICH Q3A/Q3B和ICH M7体系，开展完整的杂质谱数据库及遗传毒性风险评估。

因此，利用稳定杂质对照品来系统建立立他司特杂质谱和QC体系，既是对药品安全性的负责，也是完成ANDA/DMF顺利过审的关键之路。

湖北摩科产品核心优势

-杂质谱较全面覆盖且可定制：提供苯并呋喃起始物料杂质、Boc保护基中间体杂质、终产品R-构型手性异构体杂质、乙酯杂质、1-氧代降解产物等全套品类，满足立他司特原料药及从合成到成品放行的完整杂质谱研究需求。可据客户需求提供非标杂质定制合成及未知杂质鉴定、分离纯化等的全程支持。

-合规与配套资质齐全：所有杂质对照品均随货提供COA、HPLC纯度检测图谱、MS、H-NMR等核磁共振结构确证图谱，可按需提供C-NMR/红外/紫外/水分/定量核磁等，满足各国药品申报资料基本合规要求。

-高纯度保障，批次一致性优秀：引入反复分离/先进质控技术，一般纯度≥95%～99.5%以上，每批发货前经由HPLC、NMR、MS等多维度检测，数据来源完整且可追溯，批次间差异可控，可良好应对实验的可重复性及产业化量级稳定性问题。

-现货供应稳定，货期快：常规对照品全现货供应，确保紧急发补下极速可到货。对于特殊杂质的定制，亦可通过技术团队快速合成（2-6周内交付）。全天候支持多种快速沟通和灵活售后。

-专业技术团队支撑：研发合成团队、QC/QA分析人员多数具十余年杂质研发实战背景，依靠LC-MS/MS/HPLC/GC/TGA/KF等精密设备攻克高难度项目。

无论是原始创新药开发、仿制药杂质谱研究，还是高端制剂的稳定性及质量控制，亦或ANDA/DMF注册申报资料准备，立他司特杂质对照品都将是您手中坚实可信的质控基础。

欢迎致电咨询合作：

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