产品编号：	I046001
英文名：	Iptacopan Impurity 1
英文别名：	4-((2S,4R)-4-ethoxy-1-((5-methoxy-7-methyl-1H-indol-4-yl)methyl)piperidin-2-yl)benzoic acid
CAS号：	3057514-75-4
分子式：	C25H30N2O4
分子量：	422.52

湖北摩科——联系人:张玉 电话:18274848843(微信同号) QQ:75037223

伊普可泮（Iptacopan，研发代号LNP023a）是由诺华研发的 口服靶向补体因子B（CFB）的小分子抑制剂，于2023年12月获FDA批准上。随着伊普可泮化合物专利的期限临近，国内外仿制药研发迅速升温。杂质谱的全面解析与精准控制已成为质量研究与注册申报的关键环节。湖北摩科专业杂质供应商，为您提供高品质伊普可泮杂质对照品，助力药物研发。

一、背景：伊普可泮杂质研究的技术挑战

1. 药物背景与市场动态

伊普可泮具有全新作用机制，填补了传统抗C5抗体的空白。2023年6月，其上市申请已在中国获CDE受理并纳入优先审评。作为代谢复杂、结构特殊的 新药，伊普可泮杂质谱的全面控制是仿制药一致性评价的核心课题。

2. 杂质研究的多重难点

① 降解产物种类多，稳定性指示方法要求高

强制降解研究已证实，伊普可泮在酸性和氧化应激条件下可产生多达四种主要降解产物，涵盖吲哚-羧酸类似物（+30 Da）、去甲基产物（-14 Da）、脱烷基产物（-42 Da）及连接子酮类似物（+14 Da）。每种降解产物的生成路径和结构特征各不相同，给稳定性指示方法的建立带来高要求。

② 代谢产物复杂，体内外研究需多维度覆盖

伊普可泮在体内主要经CYP2C8氧化代谢和UGT1A1酰基葡萄糖醛酸化，生成多个氧化代谢物和两种主要的酰基葡萄糖醛酸苷（占血浆药物相关成分的13%）。代谢产物对照品的缺乏常成为PK/PD研究的瓶颈。

③ 基因毒性杂质控制日趋严格

N-亚硝胺类杂质已成为 药监机构的重点关注对象，伊普可泮中间体及合成路径中的亚硝胺杂质需按ICH M7标准进行严格控制。

④ 异构体杂质分离难度大

伊普可泮分子含多个手性中心，非对映异构体杂质的分离与定性是分析方法开发的一大难点。

高纯度、结构确证的杂质对照品是应对上述挑战的基础。

二、我们的服务优势

全谱系杂质覆盖，满足研发各阶段需求

杂质品类全面覆盖：

- EP/药典杂质系列：基于欧洲药典（EP）基准研制，经分析验证和结构确证

- 工艺相关杂质：涵盖起始物料残留、合成中间体及副反应产物

- 降解产物：针对文献报道的四大降解产物提供对照品

- 代谢产物：提供M2氧化代谢物、两种酰基葡萄糖醛酸苷等主要代谢产物对照品

- 立体异构体杂质：提供非对映异构体等杂质对照品

- 基因毒性杂质：提供N-亚硝胺类杂质对照品，协助建立痕量检测方法

高纯精准，资质过硬

- 高纯度保障：HPLC纯度≥95%起，部分关键杂质可达99%以上

- 多维度表征：每批产品均经NMR（¹H、¹³C）、MS、HPLC等多技术平台确证，部分可提供红外、紫外、TGA热重、QNMR定量核磁、二维谱等附加数据

定制合成，灵活响应

- 支持非目录杂质定制合成，承接毫克至克级项目

- 提供未知杂质分离纯化与结构鉴定服务

- 交付周期透明，紧急需求优先安排

供货稳定，研发不等待

- 常备现货，1-2周内可发货

- 规格灵活：10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/500mg/1g可选

- 专业运输，确保产品稳定性

- 长期战略合作客户可享专属备货服务

应用场景

1.仿制药一致性评价

在伊普可泮仿制药研发中，对照品用于：

- 系统适用性试验：确认色谱系统对关键杂质的分离能力

- 杂质定位与定性：确认未知杂质的结构归属

- 杂质定量分析：建立准确的含量测定方法

- 杂质谱对比：证明与原研药杂质谱一致

2.分析方法开发与验证

- 稳定性指示方法建立：确保有效分离API与全部降解产物

- 方法学验证：验证专属性、线性、准确度、精密度、定量限与检测限，满足ICH Q2要求

- 基因毒杂质检测方法开发：基于亚硝胺杂质对照品建立专属检测方法

3.质量研究与稳定性考察

- 工艺杂质控制：监控起始物料、中间体及副反应产物的残留

- 成品放行检验：建立杂质可接受标准和检测方法

- 稳定性考察：长期、加速、强制降解条件下杂质增长趋势分析

- 代谢产物研究：体内外代谢产物定性与定量分析

欢迎咨询

如需了解伊普可泮杂质对照品产品目录或获取报价，欢迎联系我们。提供从研发早期到申报上市的全链条杂质研究服务。

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