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莱博雷生（Lemborexant）是一种食欲素双受体拮抗剂（DORA）。该药由日本卫材公司研发，于2019年12月在美国上市，2025年5月在国内获批。其分子结构中含有环丙烷骨架和两个连续手性中心，合成路线长、反应步骤多，在原料药及制剂的生产、纯化与储存过程中，易受温湿度、氧化及酸碱条件影响，生成多种工艺中间体、副产物、降解杂质与手性异构体。

杂质的存在可能影响药品的安全性和稳定性。因此，杂质研究是药品研发和质量控制的关键环节。

目前，莱博雷生未被欧洲药典（EP 11.0）、中国药典（ChP）、日本药局方（JP）正式收录，美国药典（USP）暂未发布官方杂质专论。在无官方药典杂质清单的情况下，国内研发机构通常依据ICH Q3A框架，结合原研审评公开数据、专利信息和合成路线分析自行建立杂质谱。

因此，高质量的莱博雷生杂质对照品，是仿制药研发和注册申报不可或缺的基础工具。

根据合成工艺和降解途径，莱博雷生杂质主要分为以下几类：

工艺杂质——原料药生产工艺优化与中间体监控

手性异构体——手性环丙烷构建过程中的立体选择性控制

降解杂质——药品稳定性研究及储存条件评估

代谢产物——药代动力学研究与代谢谱分析

基因毒性杂质——安全性评估及ICH M7合规申报

莱博雷生核心骨架的两个手性中心共可产生4种光学异构体杂质，其中活性成分为(1R,2S)构型，其余三种均属于工艺手性杂质。

湖北摩科核心产品优势 

1.品类齐全，覆盖全场景

专业供应商可提供莱博雷生N-氧化物、脱乙基衍生物、光降解产物等多种杂质对照品，涵盖杂质1至56等主流品类，满足从早期工艺开发到成品放行检测的全场景需求。

2.高纯度标准，数据精准可靠

所有产品均经过多步精制与严格定值，纯度普遍≥95%，部分产品可达98%~99%以上。

3.完整质量证书，支持注册申报

每批次产品均附带完整的分析证书（COA），包括：

- 结构确证：质谱（MS）、核磁共振氢谱/碳谱（¹H-NMR、¹³C-NMR）、紫外色谱（UV），并附详细图谱解析

- 检查项：高效液相色谱（HPLC）、水分（KF）、残留溶剂等

- 含量计算及工艺路线说明

4.多规格灵活供应

支持10mg、25mg、50mg、100mg、500mg、1g等多种规格，常规产品24小时内发货。可提供毫克至克级定制合成，满足特殊杂质结构的个性化研发需求。

主要应用领域

 1.分析方法开发与方法验证

用于建立和验证莱博雷生杂质的检测方法，确保检测手段的灵敏度、准确性和特异性。根据已发表的HPLC研究方法，莱博雷生相关杂质在特定色谱条件下具有明确的保留时间，可作为关键的质控检测依据。

2. 药品质量控制

作为杂质对照品，用于监控药品（尤其是原料药）生产过程中的杂质含量，辅助优化生产工艺，防止杂质超标。

3. 稳定性研究

在药物稳定性研究中，分析杂质在储存过程中的变化情况，为药品有效期确定提供依据。

4.仿制药审评申报

为仿制药审评申报（ANDA）和一致性评价提供关键支撑。

莱博雷生作为新一代食欲素受体拮抗剂类化合物，其质量控制的精细化程度直接关系到药品的安全性与稳定性。在尚无官方药典杂质专论的背景下，高纯度、可溯源、体系化的杂质对照品，是药物研发机构进行方法学验证、杂质谱建立和注册申报的坚实基础。

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